关注蛋白质降解领域最前沿的科研成果，把握PROTAC市场的最新动态？美诺RethinkingPROTAC平台推出的五分钟“今日PROTAC头条”系列推文。
近期，ZHOUHu、LINHua和LUOCheng在Journalofmedicinalchemistry上报道了基于HyT的CDK9小分子蛋白降解剂LL-K9-3的设计思路和合成，并与原化合物(parentalCDK9inhibitorSNS032)和CDK9PROTACC（Thal-比较SNS032)的生物活性。像HyT这样的蛋白质降解剂通常有较大的疏水基团和与目标蛋白相结合的配体。像HyT这样的蛋白质降解剂通常有一个大的疏水基团和一个与目标蛋白相结合的配体。基于PROTAC的蛋白质降解剂可以快速降解蛋白质，而基于HyT的蛋白质降解剂则以相对较慢的速度占据目标蛋白质，诱导内源蛋白降解。
1、代表分子
2、靶点及适应症
◆目标：CDK9细胞周期蛋白T1(CDK9-cyclint1)
◆适应症：前列腺癌去势抵抗性（Castration-resistantProstateCancers，CRPC）
3、合成路径
4、生物活性
关于美诺
苏州美诺医药科技有限公司是一家专注于小分子药物研发的平台企业。该公司成立于2008年，是中国首批深度蛋白质降解领域的CRO//CDMO。经过14年的发展壮大，美诺拥有8个技术平台，包括蛋白质降解药物开发平台RethinkingPROTAC，成功开发了数十个稳定生产的核心片段(100kg级)。
美诺旨在为全球生物医学公司提供从药物合成、结构优化、工艺开发、综合质量研究、中试到CGMP生产的综合服务，并与全球100+生物医学企业建立了深入的战略合作伙伴关系。如果您有合作意向，请致电：0512-62837236！