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J. Med. Chem. | 基于多组分反应的蛋白质降解剂合成平台

2023-01-03 12:2639140声远医药网

关注蛋白质降解领域最前沿的科研成果,把握PROTAC市场的最新动态?一切都在美诺Rethinking “今日PROTAC头条”系列推文由PROTAC平台推出。

最近一期的“Journal of Medicinal Chemistry”杂志中, Tracey Pirali(意大利皮埃蒙特东方大学)研究小组报道了一个新的蛋白质降解剂合成平台。作者利用PROTAC分子模块化特性,通过多组分反应(multicomponent reactions, MCRs),高效低成本制备一系列装饰性高的PROTAC分子。作为概念验证,作者在短时间内合成了一系列具有BRD4降解特性的PROTAC分子库,并迅速扩展了靶向特定蛋白质的PROTAC分子库,增加了获取PCC分子的机会。

1、代表分子



2、靶点及适应症
 ◆目标:BRD4
 ◆潜在适应症:炎症性疾病和癌症

3、合成路径



4、生物活性

图片来源:苏州美诺医药:



关于美诺

苏州美诺医药科技有限公司是一家专注于小分子药物研发的平台企业。该公司成立于2008年,是中国首批深度蛋白质降解领域的CRO//CDMO。经过14年的发展壮大,美诺现在拥有ReThinkinggng,包括蛋白质降解药物开发平台。 包括PROTAC在内的8个技术平台已经成功开发出几十个可以稳定生产的核心片段 (百公斤级)。

美诺旨在为全球生物医学公司提供从药物合成、结构优化、工艺开发、综合质量研究、中试到CGMP生产的综合服务,并与全球100+生物医学企业建立了深入的战略合作伙伴关系。如果您有合作意向,请致电我们!


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